1) HIV-1 integrase inhibitors
HIV-1整合酶抑制剂
1.
In the paper, the synthesis of sulfonamide arylβ-diketo acids and quinoxalinone derivatives is the aim of our research based on the analysis priminary fact of arylβ-diketo acids HIV-1 integrase inhibitors.
芳基β-二酮酸衍生物是迄今为止所报道的唯一具有细胞内抗病毒活性的HIV-1整合酶抑制剂。
2.
Polydroxylated styrylquinoline derivatives are one of the potential HIV-1 integrase inhibitors with anti-viral activity in cell culture.
苯乙烯喹啉衍生物是目前报道的一类潜在的HIV-1整合酶抑制剂。
2) HIV-1 integrase inhibitor
HIV-1整合酶抑制剂
1.
Progress on diketo acid HIV-1 integrase inhibitors
二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展
2.
In this article,the important strategies of CADD are summarized;and the applications of CADD in the development of HIV-1 integrase inhibitors and influenza virus neuraminidase inhibitors are particularly introduced.
本文概述了CADD的设计方法,并例举了CADD在HIV-1整合酶抑制剂和感冒病毒神经氨酸酶抑制剂研发中的应用,阐述了CADD在酶抑制剂研究中应用前景。
3) Inhibition of HIV-1 integrase
抑制HIV-1整合酶
5) HIV-1 reverse transcriptase inhibitors
HIV-1逆转录酶抑制剂
1.
Nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors I 3D-QSAR study on 6-(1-naphthylmethyl)substituted thymines;
非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂Ⅱ6-(1-萘甲基)胸腺嘧啶类化合物三维定量构效关系
6) HIV-1 protease inhibitor
HIV-1蛋白酶抑制剂
1.
A novel HIV-1 protease inhibitor with N-alkoxy-arylsulfonamide-based was synthesized from (2S,3S)-3-(t-butoxy amide)-1,2-epoxy-4-phenylbutane by N-alkylation, 4-nitrobenzene sulphuration and deprotection, then condensation with 3′-azido-3′-deoxythymidine 5′-hemisuccinate in total yield of 55.
以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3′-叠氮基-3′-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5′-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的HIV-1蛋白酶抑制剂——N-{3-[3'-叠氮基-3'-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5'-单琥珀酰胺基]-2-羟基-4-苯基丁基}-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺,总收率55。
2.
HIV-1 protease inhibitors principally target HIV-1 protease and inhibit its activities to make HIV-1 produce immature and non-infectious particles in the infectious cell, then HIV can not assemble itself normally and will be inhibited.
HIV-1蛋白酶抑制剂主要抑制HIV-1蛋白酶的活性,使HIV-1在被感染的细胞中产生不成熟的不具感染性的病毒颗粒,从而达到使病毒不能正常装配、抑制HIV-1的目的。
3.
Based on the Substrate Envelope Hypothesis and the available HIV-1 protease inhibitor darunavir, a new pharmacophore model of HIV-1 protease inhibitors was constructed, and applied to the Traditional Chinese Medicine Database searching.
基于"底物包膜"假说,以现有HIV-1蛋白酶抑制剂Darunavir为模板构建药效团模型并对中药化学数据库进行搜索;采用分子对接方法进一步考察化合物与HIV-1蛋白酶结合情况及其与"底物包膜"符合程度,优先选出两个化合物Annomonicin和去乙酰蟾蜍它灵;应用分子动力学方法对这两个化合物进行动力学模拟,观察它们与蛋白酶结合的复合物在动力学过程中的稳定性并计算其结合自由能,综合评价筛选结果,最终确定化合物Annomonicin具有更潜在的深入研究价值。
补充资料：cAMP磷酸二酯酶抑制剂
分子式：
CAS号：
性质：一类能抑制cAMP磷酸二酯酶活性的化合物，是一类具有新机理的强心药。cAMP磷酸二酯酶是在与Ca2+结合的钙调素激活下分解环腺苷酸的酶。cAMP磷酸二酯酶抑制剂能抑制心肌和血管平滑肌细胞内的第三型磷酸二酯酶的活性，使细胞内cAMP含量增加，从而增强心肌收缩，扩张外周血管，改善心力衰竭病人的血流动力学。临床短期使用对急性心力衰竭有明显疗效，但长期使用则引起不良后果。根据对不同亚型的cAMP磷酸二酯酶的亲和力，可分成非选择性抑制剂和选择性抑制剂。
CAS号：
性质：一类能抑制cAMP磷酸二酯酶活性的化合物，是一类具有新机理的强心药。cAMP磷酸二酯酶是在与Ca2+结合的钙调素激活下分解环腺苷酸的酶。cAMP磷酸二酯酶抑制剂能抑制心肌和血管平滑肌细胞内的第三型磷酸二酯酶的活性，使细胞内cAMP含量增加，从而增强心肌收缩，扩张外周血管，改善心力衰竭病人的血流动力学。临床短期使用对急性心力衰竭有明显疗效，但长期使用则引起不良后果。根据对不同亚型的cAMP磷酸二酯酶的亲和力，可分成非选择性抑制剂和选择性抑制剂。
说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。
参考词条