1) Inhibit HIV-1 Protease
抑制HIV-1蛋白酶
2) inhibition of HIV-1 protease
抑制HIV-1蛋白酶活性
3) HIV-1 protease inhibitor
HIV-1蛋白酶抑制剂
1.
A novel HIV-1 protease inhibitor with N-alkoxy-arylsulfonamide-based was synthesized from (2S,3S)-3-(t-butoxy amide)-1,2-epoxy-4-phenylbutane by N-alkylation, 4-nitrobenzene sulphuration and deprotection, then condensation with 3′-azido-3′-deoxythymidine 5′-hemisuccinate in total yield of 55.
以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3′-叠氮基-3′-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5′-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的HIV-1蛋白酶抑制剂——N-{3-[3'-叠氮基-3'-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5'-单琥珀酰胺基]-2-羟基-4-苯基丁基}-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺,总收率55。
2.
HIV-1 protease inhibitors principally target HIV-1 protease and inhibit its activities to make HIV-1 produce immature and non-infectious particles in the infectious cell, then HIV can not assemble itself normally and will be inhibited.
HIV-1蛋白酶抑制剂主要抑制HIV-1蛋白酶的活性,使HIV-1在被感染的细胞中产生不成熟的不具感染性的病毒颗粒,从而达到使病毒不能正常装配、抑制HIV-1的目的。
3.
Based on the Substrate Envelope Hypothesis and the available HIV-1 protease inhibitor darunavir, a new pharmacophore model of HIV-1 protease inhibitors was constructed, and applied to the Traditional Chinese Medicine Database searching.
基于"底物包膜"假说,以现有HIV-1蛋白酶抑制剂Darunavir为模板构建药效团模型并对中药化学数据库进行搜索;采用分子对接方法进一步考察化合物与HIV-1蛋白酶结合情况及其与"底物包膜"符合程度,优先选出两个化合物Annomonicin和去乙酰蟾蜍它灵;应用分子动力学方法对这两个化合物进行动力学模拟,观察它们与蛋白酶结合的复合物在动力学过程中的稳定性并计算其结合自由能,综合评价筛选结果,最终确定化合物Annomonicin具有更潜在的深入研究价值。
4) HIV-1 protease inhibitors
HIV-1蛋白酶抑制剂
1.
Optimal support vector machine and its application on modeling of HIV-1 protease inhibitors QSAR;
最优支持向量机用于HIV-1蛋白酶抑制剂的QSAR建模
2.
Molecular designing strategies of anti-drug-resistant HIV-1 protease inhibitors
抗耐药性HIV-1蛋白酶抑制剂的分子设计策略
3.
SVR-CKNN Applied in QSAR Model of HIV-1 Protease Inhibitors
SVR-CKNN预测用于HIV-1蛋白酶抑制剂QSAR建模
6) HIV protease inhibitors
HIV蛋白酶抑制药
补充资料：结晶胰蛋白酶 ,胰蛋白酶
药物名称：结晶胰蛋白酶
英文名：Trypsin
别名： 结晶胰蛋白酶 ,胰蛋白酶
外文名：Trypsin
适应症：
1.用于脓胸、血胸、外科炎症、溃疡、创伤性损伤、娄管等所产生的局部水肿、血肿、脓肿。 2.用于呼吸道疾病。 3.用于治疗毒蛇咬伤，曾试用于竹叶青、银环蛇、眼镜蛇、蝮蛇等毒蛇咬伤的各型病人８００余例，均获治愈。
用量用法：
1.一般应用：１次５０００单位，每日１次肌注，用量酌情而定。为防止疼痛，可加适量普鲁卡因。局部用药视情而定，可配成溶液制剂（ｐＨ７．４～８．２，微碱性时活性最强）、喷雾剂、粉剂、油膏等，用作体腔内注射、患部注射、喷雾、湿敷、涂搽等。 2.治蛇毒：取注射用结晶胰蛋白酶２０００单位１～３支，加０．２５％～０．５％盐酸普鲁卡因（或注射用水）４～２０ｍｌ稀释，以牙痕为中心，在伤口周围作浸润注射，或在肿胀部位上方作环状封闭１～２次。如病情需要可重复使用。若伤肢肿胀明显，可于注射本品３０分钟后，切开伤口排毒减压（严重出血者例外），也可在肿胀部位针刺排毒。如伤口已坏死、溃烂，可用其０．１％溶液湿敷患处
注意事项：
1.较常见的不良反应有寒战、发热、头痛、头晕、胸痛、腹痛等，但并不影响继续用药，一般给予抗组胺药和解热药，即可控制或预防。 2.不可用于急性炎症及出血空腔中。 3.肝肾损伤、血液凝固异常和有出血倾向的病人忌用。 4.吸取注射液后应另换针头，以免注射时疼痛。 5.不可作静注。用前需作划痕试验，应注意可能产生过敏反应。 6.外用时，可采用注射用制剂以缓冲液溶解，但必须在３小时内用毕。
规格： 注射用结晶胰蛋白酶：每支１０００单位、２０００单位、５０００单位、１００００单位.
类别：酶类及生化药物
英文名：Trypsin
别名： 结晶胰蛋白酶 ,胰蛋白酶
外文名：Trypsin
适应症：
1.用于脓胸、血胸、外科炎症、溃疡、创伤性损伤、娄管等所产生的局部水肿、血肿、脓肿。 2.用于呼吸道疾病。 3.用于治疗毒蛇咬伤，曾试用于竹叶青、银环蛇、眼镜蛇、蝮蛇等毒蛇咬伤的各型病人８００余例，均获治愈。
用量用法：
1.一般应用：１次５０００单位，每日１次肌注，用量酌情而定。为防止疼痛，可加适量普鲁卡因。局部用药视情而定，可配成溶液制剂（ｐＨ７．４～８．２，微碱性时活性最强）、喷雾剂、粉剂、油膏等，用作体腔内注射、患部注射、喷雾、湿敷、涂搽等。 2.治蛇毒：取注射用结晶胰蛋白酶２０００单位１～３支，加０．２５％～０．５％盐酸普鲁卡因（或注射用水）４～２０ｍｌ稀释，以牙痕为中心，在伤口周围作浸润注射，或在肿胀部位上方作环状封闭１～２次。如病情需要可重复使用。若伤肢肿胀明显，可于注射本品３０分钟后，切开伤口排毒减压（严重出血者例外），也可在肿胀部位针刺排毒。如伤口已坏死、溃烂，可用其０．１％溶液湿敷患处
注意事项：
1.较常见的不良反应有寒战、发热、头痛、头晕、胸痛、腹痛等，但并不影响继续用药，一般给予抗组胺药和解热药，即可控制或预防。 2.不可用于急性炎症及出血空腔中。 3.肝肾损伤、血液凝固异常和有出血倾向的病人忌用。 4.吸取注射液后应另换针头，以免注射时疼痛。 5.不可作静注。用前需作划痕试验，应注意可能产生过敏反应。 6.外用时，可采用注射用制剂以缓冲液溶解，但必须在３小时内用毕。
规格： 注射用结晶胰蛋白酶：每支１０００单位、２０００单位、５０００单位、１００００单位.
类别：酶类及生化药物
说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。
参考词条