1) HIV-1 protease inhibitor
HIV-1蛋白酶抑制剂
1.
A novel HIV-1 protease inhibitor with N-alkoxy-arylsulfonamide-based was synthesized from (2S,3S)-3-(t-butoxy amide)-1,2-epoxy-4-phenylbutane by N-alkylation, 4-nitrobenzene sulphuration and deprotection, then condensation with 3′-azido-3′-deoxythymidine 5′-hemisuccinate in total yield of 55.
以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3′-叠氮基-3′-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5′-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的HIV-1蛋白酶抑制剂——N-{3-[3'-叠氮基-3'-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5'-单琥珀酰胺基]-2-羟基-4-苯基丁基}-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺,总收率55。
2.
HIV-1 protease inhibitors principally target HIV-1 protease and inhibit its activities to make HIV-1 produce immature and non-infectious particles in the infectious cell, then HIV can not assemble itself normally and will be inhibited.
HIV-1蛋白酶抑制剂主要抑制HIV-1蛋白酶的活性,使HIV-1在被感染的细胞中产生不成熟的不具感染性的病毒颗粒,从而达到使病毒不能正常装配、抑制HIV-1的目的。
3.
Based on the Substrate Envelope Hypothesis and the available HIV-1 protease inhibitor darunavir, a new pharmacophore model of HIV-1 protease inhibitors was constructed, and applied to the Traditional Chinese Medicine Database searching.
基于"底物包膜"假说,以现有HIV-1蛋白酶抑制剂Darunavir为模板构建药效团模型并对中药化学数据库进行搜索;采用分子对接方法进一步考察化合物与HIV-1蛋白酶结合情况及其与"底物包膜"符合程度,优先选出两个化合物Annomonicin和去乙酰蟾蜍它灵;应用分子动力学方法对这两个化合物进行动力学模拟,观察它们与蛋白酶结合的复合物在动力学过程中的稳定性并计算其结合自由能,综合评价筛选结果,最终确定化合物Annomonicin具有更潜在的深入研究价值。
2) HIV-1 protease inhibitors
HIV-1蛋白酶抑制剂
1.
Optimal support vector machine and its application on modeling of HIV-1 protease inhibitors QSAR;
最优支持向量机用于HIV-1蛋白酶抑制剂的QSAR建模
2.
Molecular designing strategies of anti-drug-resistant HIV-1 protease inhibitors
抗耐药性HIV-1蛋白酶抑制剂的分子设计策略
3.
SVR-CKNN Applied in QSAR Model of HIV-1 Protease Inhibitors
SVR-CKNN预测用于HIV-1蛋白酶抑制剂QSAR建模
3) Inhibit HIV-1 Protease
抑制HIV-1蛋白酶
5) inhibition of HIV-1 protease
抑制HIV-1蛋白酶活性
6) anti-HIV protease inhibitors
抗HIV蛋白酶抑制剂
补充资料：蛋白酶抑制剂
分子式：
CAS号：
性质：从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、胃蛋白酶、金属蛋白酶等各种蛋白酶。都属于蛋白酶抑制剂。能减慢或完全停止某一酶促反应直接或间接地影响酶活性中心的作用。通常抑制作用可分为可逆性和不可逆性两大类。
CAS号：
性质：从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、胃蛋白酶、金属蛋白酶等各种蛋白酶。都属于蛋白酶抑制剂。能减慢或完全停止某一酶促反应直接或间接地影响酶活性中心的作用。通常抑制作用可分为可逆性和不可逆性两大类。
说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。
参考词条