1) 3-oxo-6-O-methylerythromycin
3-氧代-6-O-甲基红霉素
1.
Then 2′-OH was protected with acetyl group and 3-OH was oxidized in one-pot synthesis to yield 2′-O-acetyl-3-oxo-6-O-methylerythromycin A9-acetyloxime.
由克拉霉素的前体6-O-甲基-2′,4″-二(三甲基硅)-红霉素A9-(1-异丙氧基环己基)肟(Ⅰ)出发,常温下以φ(HC l)=10%的盐酸催化水解得3-羟基-6-O-甲基红霉素A9肟(Ⅱ);然后一锅煮进行化合物Ⅱ的2′-羟基乙酰化、3-羟基氧化,得2′-乙酰基-3-氧代-6-O-甲基红霉素A9-(O-乙酰基)肟(Ⅳ);最后脱乙酰基、还原9-肟基再次应用一锅煮法合成,得到目的化合物3-氧代-6-O-甲基红霉素(Ⅵ),总收率为57。
2) 3-hydroxy-6-O-methylerythromycin
3-羟基-6-O-甲基红霉素
1.
Synthesis of 3-hydroxy-6-O-methylerythromycin and Analysis of Side Products;
3-羟基-6-O-甲基红霉素的合成优化与副产物的分析
2.
The synthesis of 3-hydroxy-6-O-methylerythromycin(Ⅳ) was investigated.
对3-羟基-6-O-甲基红霉素(Ⅳ)的合成进行了研究,可采用3条路线制得。
3) 2-acetyl-3-oxo-10,11-dehydro-6-O-methoxyerythromycin
2'-乙酰基-3-酮基-11,12-脱水-6-O-甲氧基红霉素
4) oximido-6-O-methyl-3-oxo-erythromycin
9-肟基-3-酮基-6-O-甲基红霉素
5) 3-hydroxy-6-O-mehylerythromycin A 9-oxime
3-羟基-6-O-甲基红霉素A9-肟
6) O-methylerythromycin A 9-oxime
6-O-甲基红霉素A9-肟
补充资料：9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟基}红霉素
分子式：C41H26N2O15
分子量：837.06
CAS号：80214-83-1
性质：外观为白色或类白色结晶性粉末，鉴别时呈正反应，比旋度为-82°～-87°，碱度为8.0-10.0(PH)。该品为大环内酯类抗生素，为白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦，略有引湿性。理化特性1、易溶于乙醇和丙酮，甲醇和乙醚中溶解，水中几乎不溶；2、水中溶解度：0.1g溶于30ml水；3、不易燃、无闪点、无挥发性刺激性气味；4、在酸性条件下不稳定，易破坏失去效价，干燥状态或碱性条件下均较稳定，不被破坏；5、高温、光照易变色失效。
制备方法：暂无
用途：该品是新一代大环内酯类抗生素，主要用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内作用比红霉素强1-4倍。药理作用及适应症1、对革兰氏阴性菌有强大杀灭作用，部份革兰氏阴性菌（脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳菌、布氏杆菌）及螺旋体、肺炎支原体，立克次体、军团菌敏感，对支原体、衣原体作用增强。2、抗菌机制：与细菌控蛋白体50S亚基结合，通过对转肽作用和MRNA的位移的阻断，抑制蛋白质的合成。3、该品口服吸收好，见效快，生物利用度及血药浓度均强于红霉素。根据报道口服150mg血药峰浓度高达6.6～7.9ug/ml，而同等条件下红霉素仅为0.2～0.4ug/ml；罗红霉素主要分布于体液和组织中，具有高而持久的组织浓度和细胞浓度，同时半衰期长达12h，而红霉素只有1.5～2.0h。4、在医学临床上作耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的首选药物，兽医临床用于治疗耐青霉素、金黄色葡萄球菌所引起的严重感染、肺炎、子宫炎、禽慢性呼吸道病等。5、该品主要用于治疗畜禽慢性呼吸道病，对畜禽葡萄球菌和链球菌病、衣原体病、螺旋体病（猪痢疾）、传染性胸膜炎、鼻炎等。6、适应症表现为：禽颈部肿胀、局部热、痛、呼吸困难、口鼻流白色泡沫，粘膜和皮肤发绀等症状。
分子量：837.06
CAS号：80214-83-1
性质：外观为白色或类白色结晶性粉末，鉴别时呈正反应，比旋度为-82°～-87°，碱度为8.0-10.0(PH)。该品为大环内酯类抗生素，为白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦，略有引湿性。理化特性1、易溶于乙醇和丙酮，甲醇和乙醚中溶解，水中几乎不溶；2、水中溶解度：0.1g溶于30ml水；3、不易燃、无闪点、无挥发性刺激性气味；4、在酸性条件下不稳定，易破坏失去效价，干燥状态或碱性条件下均较稳定，不被破坏；5、高温、光照易变色失效。
制备方法：暂无
用途：该品是新一代大环内酯类抗生素，主要用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内作用比红霉素强1-4倍。药理作用及适应症1、对革兰氏阴性菌有强大杀灭作用，部份革兰氏阴性菌（脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳菌、布氏杆菌）及螺旋体、肺炎支原体，立克次体、军团菌敏感，对支原体、衣原体作用增强。2、抗菌机制：与细菌控蛋白体50S亚基结合，通过对转肽作用和MRNA的位移的阻断，抑制蛋白质的合成。3、该品口服吸收好，见效快，生物利用度及血药浓度均强于红霉素。根据报道口服150mg血药峰浓度高达6.6～7.9ug/ml，而同等条件下红霉素仅为0.2～0.4ug/ml；罗红霉素主要分布于体液和组织中，具有高而持久的组织浓度和细胞浓度，同时半衰期长达12h，而红霉素只有1.5～2.0h。4、在医学临床上作耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的首选药物，兽医临床用于治疗耐青霉素、金黄色葡萄球菌所引起的严重感染、肺炎、子宫炎、禽慢性呼吸道病等。5、该品主要用于治疗畜禽慢性呼吸道病，对畜禽葡萄球菌和链球菌病、衣原体病、螺旋体病（猪痢疾）、传染性胸膜炎、鼻炎等。6、适应症表现为：禽颈部肿胀、局部热、痛、呼吸困难、口鼻流白色泡沫，粘膜和皮肤发绀等症状。
说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。
参考词条
3-羟基-6-O-甲基红霉素
2'-乙酰基-3-酮基-11,12-脱水-6-O-甲氧基红霉素
9-肟基-3-酮基-6-O-甲基红霉素
3-羟基-6-O-甲基红霉素A9-肟
6-O-甲基红霉素A9-肟
2',4″-O-二(三甲基硅基)-6-O-甲基红霉素A9-O-(1-乙氧基环己基)肟
4″-O-二(三甲基硅烷基)-6-O-甲基红霉素A9-O-(1-异丙氧基环己基)肟
9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟基}红霉素
6,11-O-双甲基红霉素
S-6-氯-2，3-二氢-2-氧-l，3-噁唑(4，5b)吡啶-3-基甲基-O，O-二甲基硫代磷酸酯
4-去甲氧基柔红霉素
甲基红霉素
红霉素A9(O-叔丁基二甲基硅)肟
O-(1,6-二氢-6-氧代-1-苯基-3-哒嗪基)-O,O-二乙基硫代磷酸酯
6-亚甲基土霉素
(9S)-9-O,11-O-亚乙基-12-亚甲基红霉素衍生物
O,O-二乙基-O-(3氯-4-甲基香豆素-7)-硫代磷酸酯