1) 1,3,4-oxadiazoline derivatives
1,3,4-口恶唑啉
2) 1,3,4-oxadiazole
1,3,4-(口恶)二唑
3) oxazoline
[,ɔksæ'zɔlin]
(口恶)唑啉
4) bi_1,3,4_oxadiazol
双-1,3,4-口恶二唑
5) 3-N-propanoyl-1,3,4-oxadiazolines
3-N-丙酰基-1,3,4-恶唑啉
1.
Then 2a~2j respectively were cyclodehydrated with propanoic anhydride to afford 3-N-propanoyl-1,3,4-oxadiazolines(3a~3j).
4-甲氧基苯甲酰肼(1)与芳醛反应得到相应的酰腙(2a~2j),2a~2j分别与丙酸酐脱水环化成了3-N-丙酰基-1,3,4-唑啉类化合物(3a~3j),通过元素分析I、R1、HNMR和MS对化合物3a~3j的结构进行了表征。
6) 1,3,4-oxadiazoles
1,3,4-恶二唑
补充资料:甘恶啉
CAS:288-32-4
分子式:C3H4N2
分子质量:68.08
沸点:255-256℃
熔点:87-90℃
中文名称:咪唑;1H-咪唑;1,3-二氮唑;甘恶啉;咁噁啉;间二氮茂
英文名称:1,3-Diazole;1H-Imidazole;Glyoxaline;1,3-diaza-2,4-cyclopentadiene;n,n'-vinylene-formamidin;glioksa;glyoxalin;imidazol
性状描述:无色棱形结晶。熔点90-91℃,沸点257℃,165-168℃(2.67kPa),138.2℃(1.6kPa),闪点145℃。易溶于水,醇、醚、氯仿和吡啶,微溶于苯,极微溶于石油醚。呈弱碱性。
生产方法:由乙二醛经环合;中和而得。将乙二醛、甲醛、硫酸铵投入反应锅,搅拌加热至85-88℃,保温4h。冷至50-60℃,用石灰水中和至pH为10以上。加热至85-90℃,排氨1h以上,稍冷,过滤,滤饼用热水洗涤,合并洗;滤液,减压浓缩至无水蒸出时,继续减压蒸馏至低沸物全部蒸完,收集105-160℃(0.133-0.267kPa)馏分,得咪唑。收率约45%。另一种制法是使邻苯二胺与甲酸环合生成苯骈咪唑,再经双氧水反应开环为4,5-二羟基咪唑,最后脱羧制得咪唑。4,5-二羟基咪唑也可由d-酒石酸经硝化、环合而得。4,5-二羧基咪唑的脱羧制取咪唑的工艺过程如下:将4,5-二羟基咪唑与氧化铜混合,加热至100-280℃,放出大量二氧化碳气体,收集馏出液即得粗品,用苯重结晶得成品,收率76%。
用途:咪唑类主要用作环氧树脂的固化剂,在日本占咪唑类消费量的一半以下,其用量为环氧树脂的0.5%-10%咪唑类化合物可用作抗真菌药、抗霉剂、低血糖治疗药、人造血浆等,还可用作治疗、人造血浆等,还可用作治疗滴虫病及火鸡黑头病的药物。
咪唑类抗真菌药双氯苯咪唑、益康唑、酮康唑、克霉唑的生产中,咪唑是主要原料之一。
由咪唑和2,4,ω-三氯苯乙酮为主要原料可制得果实杀菌剂伊迈唑。将2,4,ω-三氯苯乙酮加入无水甲醇中,加热回流,滴加溴素。待溶液颜色逐渐消失后冷却至0℃,加入咪唑,激烈搅拌3h。然后减压蒸去甲醇。剩余液倒入水中,用二氯甲烷萃取,萃取液回收二氯甲烷后加入稀硝酸成盐,用水重结晶后再用氨水处理得到2',4'-二氯-2-咪唑苯乙酮。再进一步用硼氢化钠还原成相应的醇,最后在氢氧化钠和二甲基甲酰胺存在下,用烯丙基氯基化而制得伊迈唑(Enilconazde,也称恩康唑)。
伊迈唑与双氯苯咪唑(咪康唑)的结构和生产方法有一些共同之处。双氯苯咪唑是广谱护真菌药物,伊迈唑也是抗真菌药,但广泛用作水果的防腐剂(也称Imazalil)。
分子式:C3H4N2
分子质量:68.08
沸点:255-256℃
熔点:87-90℃
中文名称:咪唑;1H-咪唑;1,3-二氮唑;甘恶啉;咁噁啉;间二氮茂
英文名称:1,3-Diazole;1H-Imidazole;Glyoxaline;1,3-diaza-2,4-cyclopentadiene;n,n'-vinylene-formamidin;glioksa;glyoxalin;imidazol
性状描述:无色棱形结晶。熔点90-91℃,沸点257℃,165-168℃(2.67kPa),138.2℃(1.6kPa),闪点145℃。易溶于水,醇、醚、氯仿和吡啶,微溶于苯,极微溶于石油醚。呈弱碱性。
生产方法:由乙二醛经环合;中和而得。将乙二醛、甲醛、硫酸铵投入反应锅,搅拌加热至85-88℃,保温4h。冷至50-60℃,用石灰水中和至pH为10以上。加热至85-90℃,排氨1h以上,稍冷,过滤,滤饼用热水洗涤,合并洗;滤液,减压浓缩至无水蒸出时,继续减压蒸馏至低沸物全部蒸完,收集105-160℃(0.133-0.267kPa)馏分,得咪唑。收率约45%。另一种制法是使邻苯二胺与甲酸环合生成苯骈咪唑,再经双氧水反应开环为4,5-二羟基咪唑,最后脱羧制得咪唑。4,5-二羟基咪唑也可由d-酒石酸经硝化、环合而得。4,5-二羧基咪唑的脱羧制取咪唑的工艺过程如下:将4,5-二羟基咪唑与氧化铜混合,加热至100-280℃,放出大量二氧化碳气体,收集馏出液即得粗品,用苯重结晶得成品,收率76%。
用途:咪唑类主要用作环氧树脂的固化剂,在日本占咪唑类消费量的一半以下,其用量为环氧树脂的0.5%-10%咪唑类化合物可用作抗真菌药、抗霉剂、低血糖治疗药、人造血浆等,还可用作治疗、人造血浆等,还可用作治疗滴虫病及火鸡黑头病的药物。
咪唑类抗真菌药双氯苯咪唑、益康唑、酮康唑、克霉唑的生产中,咪唑是主要原料之一。
由咪唑和2,4,ω-三氯苯乙酮为主要原料可制得果实杀菌剂伊迈唑。将2,4,ω-三氯苯乙酮加入无水甲醇中,加热回流,滴加溴素。待溶液颜色逐渐消失后冷却至0℃,加入咪唑,激烈搅拌3h。然后减压蒸去甲醇。剩余液倒入水中,用二氯甲烷萃取,萃取液回收二氯甲烷后加入稀硝酸成盐,用水重结晶后再用氨水处理得到2',4'-二氯-2-咪唑苯乙酮。再进一步用硼氢化钠还原成相应的醇,最后在氢氧化钠和二甲基甲酰胺存在下,用烯丙基氯基化而制得伊迈唑(Enilconazde,也称恩康唑)。
伊迈唑与双氯苯咪唑(咪康唑)的结构和生产方法有一些共同之处。双氯苯咪唑是广谱护真菌药物,伊迈唑也是抗真菌药,但广泛用作水果的防腐剂(也称Imazalil)。
说明:补充资料仅用于学习参考,请勿用于其它任何用途。
参考词条