1) 1,3,4-oxadiazolines
1,3,4-噁唑啉
1.
Synthesis of 3-N-acetyl-2-ary1-5-(4-iodophenyl)-1,3,4-oxadiazolines;
3-N-乙酰基-2-芳基-5-(4-碘苯基)-1,3,4-噁唑啉类化合物的合成
2) 1,3,4-oxadiazoline
1,3,4-噁二唑啉
1.
Condensation of 5 with aromatic aldehydes gave corresponding hydrazones 6, then cyclization of 6 in Ac2O afforded 1,3,4-oxadiazolines 7a～7f.
以化合物4为原料在不同条件下, 合成了一系列新的1,3,4-噁二唑啉(7), 1,2,4-均三唑的Mannich碱衍生物 10a～10f, 11a～11f, 12a～12f。
3) 3-N-propanoyl-1,3,4-oxadiazolines
3-N-丙酰基-1,3,4-噁唑啉
4) 1,3,4-Oxadiazole
1,3,4-噁二唑
1.
Synthesis and Antibacterial Activities of 2-phenyl-5-[[2'-cyano(1,1'-biphenylyl)-4-]methyl]mercapto-1,3,4-oxadiazole;
2-苯基-5-[[2’-氰基(1,1’-联苯基)-4-]甲基]巯基-1,3,4-噁二唑的合成及抑菌活性
2.
Synthesis of electroluminescence combinations containing 1,3,4-oxadiazole and triazine Units;
均三嗪基修饰的1,3,4-噁二唑类化合物的合成
3.
Advances in Antimicrobial Activity of 1,3,4-oxadiazole Derivatives;
1,3,4-噁二唑类化合物杀菌活性研究进展
5) Bis-1,3,4-Oxdiazole
双-1,3,4-噁二唑
1.
Synthesis of(4-Substituted Benzoyl) Bis-1,3,4-Oxdiazole;
(4-取代苯甲酰基)双-1,3,4-噁二唑化合物的合成
6) 1,3,4-thia/oxadiazole
1,3,4-噻(噁)二唑
1.
In order to realize combination of multiform active ingredients, a series of novel compounds of 1,3,4-thia/oxadiazole and 1,2,4-triazole were designed and synthesised.
鉴于不同活性杂环单元在同一分子中聚集能明显改善或增强化合物的生物活性这一特征,本文设计合成了一系列含有1,3,4-噻(噁)二唑和1,2,4-三唑单元的化合物,为新材料以及药物筛选工作提供了丰富的物质基础。
补充资料：咁噁啉
分子式：C3H4N2
分子量：68.08
CAS号：288-32-4
性质：无色棱形结晶。熔点90-91℃，沸点257℃，165-168℃（2.67kPa），138.2℃（1.6kPa），闪点145℃。易溶于水，醇、醚、氯仿和吡啶，微溶于苯，极微溶于石油醚。呈弱碱性。
制备方法：由乙二醛经环合、中和而得。将乙二醛、甲醛、硫酸铵投入反应锅，搅拌加热至85-88℃，保温4h。冷至50-60℃，用石灰水中和至pH为10以上。加热至85-90℃，排氨1h以上，稍冷，过滤，滤饼用热水洗涤，合并洗、滤液，减压浓缩至无水蒸出时，继续减压蒸馏至低沸物全部蒸完，收集105-160℃（0.133-0.267kPa）馏分，得咪唑。收率约45%。另一种制法是使邻苯二胺与甲酸环合生成苯骈咪唑，再经双氧水反应开环为4,5-二羟基咪唑，最后脱羧制得咪唑。4,5-二羟基咪唑也可由d-酒石酸经硝化、环合而得。4,5-二羧基咪唑的脱羧制取咪唑的工艺过程如下：将4,5-二羟基咪唑与氧化铜混合，加热至100-280℃，放出大量二氧化碳气体，收集馏出液即得粗品，用苯重结晶得成品，收率76%。
用途：咪唑类主要用作环氧树脂的固化剂，在日本占咪唑类消费量的一半以下，其用量为环氧树脂的0.5%-10%咪唑类化合物可用作抗真菌药、抗霉剂、低血糖治疗药、人造血浆等，还可用作治疗、人造血浆等，还可用作治疗滴虫病及火鸡黑头病的药物。咪唑类抗真菌药双氯苯咪唑、益康唑、酮康唑、克霉唑的生产中，咪唑是主要原料之一。由咪唑和2,4,ω-三氯苯乙酮为主要原料可制得果实杀菌剂伊迈唑。将2,4,ω-三氯苯乙酮加入无水甲醇中，加热回流，滴加溴素。待溶液颜色逐渐消失后冷却至0℃，加入咪唑，激烈搅拌3h。然后减压蒸去甲醇。剩余液倒入水中，用二氯甲烷萃取，萃取液回收二氯甲烷后加入稀硝酸成盐，用水重结晶后再用氨水处理得到2',4'-二氯-2-咪唑苯乙酮。再进一步用硼氢化钠还原成相应的醇，最后在氢氧化钠和二甲基甲酰胺存在下，用烯丙基氯基化而制得伊迈唑（Enilconazde，也称恩康唑）。伊迈唑与双氯苯咪唑（咪康唑）的结构和生产方法有一些共同之处。双氯苯咪唑是广谱护真菌药物，伊迈唑也是抗真菌药，但广泛用作水果的防腐剂（也称Imazalil）。
分子量：68.08
CAS号：288-32-4
性质：无色棱形结晶。熔点90-91℃，沸点257℃，165-168℃（2.67kPa），138.2℃（1.6kPa），闪点145℃。易溶于水，醇、醚、氯仿和吡啶，微溶于苯，极微溶于石油醚。呈弱碱性。
制备方法：由乙二醛经环合、中和而得。将乙二醛、甲醛、硫酸铵投入反应锅，搅拌加热至85-88℃，保温4h。冷至50-60℃，用石灰水中和至pH为10以上。加热至85-90℃，排氨1h以上，稍冷，过滤，滤饼用热水洗涤，合并洗、滤液，减压浓缩至无水蒸出时，继续减压蒸馏至低沸物全部蒸完，收集105-160℃（0.133-0.267kPa）馏分，得咪唑。收率约45%。另一种制法是使邻苯二胺与甲酸环合生成苯骈咪唑，再经双氧水反应开环为4,5-二羟基咪唑，最后脱羧制得咪唑。4,5-二羟基咪唑也可由d-酒石酸经硝化、环合而得。4,5-二羧基咪唑的脱羧制取咪唑的工艺过程如下：将4,5-二羟基咪唑与氧化铜混合，加热至100-280℃，放出大量二氧化碳气体，收集馏出液即得粗品，用苯重结晶得成品，收率76%。
用途：咪唑类主要用作环氧树脂的固化剂，在日本占咪唑类消费量的一半以下，其用量为环氧树脂的0.5%-10%咪唑类化合物可用作抗真菌药、抗霉剂、低血糖治疗药、人造血浆等，还可用作治疗、人造血浆等，还可用作治疗滴虫病及火鸡黑头病的药物。咪唑类抗真菌药双氯苯咪唑、益康唑、酮康唑、克霉唑的生产中，咪唑是主要原料之一。由咪唑和2,4,ω-三氯苯乙酮为主要原料可制得果实杀菌剂伊迈唑。将2,4,ω-三氯苯乙酮加入无水甲醇中，加热回流，滴加溴素。待溶液颜色逐渐消失后冷却至0℃，加入咪唑，激烈搅拌3h。然后减压蒸去甲醇。剩余液倒入水中，用二氯甲烷萃取，萃取液回收二氯甲烷后加入稀硝酸成盐，用水重结晶后再用氨水处理得到2',4'-二氯-2-咪唑苯乙酮。再进一步用硼氢化钠还原成相应的醇，最后在氢氧化钠和二甲基甲酰胺存在下，用烯丙基氯基化而制得伊迈唑（Enilconazde，也称恩康唑）。伊迈唑与双氯苯咪唑（咪康唑）的结构和生产方法有一些共同之处。双氯苯咪唑是广谱护真菌药物，伊迈唑也是抗真菌药，但广泛用作水果的防腐剂（也称Imazalil）。
说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。
参考词条