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1)  dexivacaine
地昔伐卡因
2)  Dexivacaine
地昔卡因
3)  Lidocaine [英]['lidəukein]  [美]['laɪdə,ken]
昔罗卡因
4)  2-(Diethylamino)-2',6'-acetoxylidide
昔罗卡因
5)  Oxethazaine
奥昔卡因
6)  Vadocaine
伐多卡因
补充资料:昔罗卡因
分子式:c14h22n2o
分子量:234.33
CAS号:137-58-6

性质:白色针状结晶。熔点68-69℃;沸点180-182℃(0.53kPa),159-160℃(0.267kPa)溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿和油类,不溶于水。常用基盐酸盐,利多卡因盐酸盐(C14H22N2O·HCL,[73-78-9])为白色结晶性粉末。熔点127-129℃,一水合物的溶点为77-78℃。极易溶于水,0.5%水溶液pHO 4.0-5.5。无臭,有苦麻味。

制备方法:由2,6-二甲基苯胺经酰化、胺化而得。1.酰化将2,6-二甲基苯胺溶于无水苯中,冷却至28℃以下,搅拌下缓缓滴加氯乙酰氯,在控制温度在30℃以下。加毕搅拌反应1h,再加热回流8h。冷却结晶,过滤,干燥得2,6-二甲基氯乙酰苯胺。收率75%。2.胺化将上述2,6-二甲基氯乙酰苯胺加入苯中,再加入二乙胺,搅拌加热回流7h。回收大部分苯后,冷却结晶,过滤,用苯洗涤结晶。合并苯液,用10%盐酸萃取,萃取液加活性炭脱色,过滤。滤液用10%氢氧化钠溶液调节pH至10,析出结晶,甩滤,水洗至中性,得利多卡因。经重结晶,用盐酸成盐即为利多卡因盐酸盐。胺化反应的收率76%。

用途:该品为酰胺类局部麻醉药。广泛应用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉及硬膜外麻醉。利多卡因盐酸盐对小鼠口服LD50为290mg/kg。

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参考词条