补充资料：注射用硫酸依替米星

药物名称：注射用硫酸依替米星

英文名：Etimicin Sulfate for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Liusuan Yitimixing

主要成分：硫酸依替米星

性状：白色或类白色的粉末或疏松块状物。

药理作用：半合成水溶性抗生素，属氨基糖甙类。其作用机理是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。
体外抗菌作用研究表明，本品抗菌谱广，对多种病原菌有较好抗菌作用，其中对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对部分绿脓杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性，对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和克雷伯氏肺炎杆菌，其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。
动物耳毒性试验结果可见本品肌注的耳毒性比其它氨基糖甙类抗生素偏低。与萘替米星相似。

药代动力学：狗肌注本品3mg/kg，血液峰浓度为8.26±2.10mg/L，达峰时间为0.65±0.23小时，消除半衰期为1.40±0.25小时，曲线下面积为22.70±4.68mg/l·h，与同时进行的3mg/kg庆大霉素比较，二者的血液药代动力学参数接近。
本品肌注在大鼠体内各组织中的分布以肾脏最高，其次为肺组织，其他组织如脑、肠、生殖腺等药物浓度很低。
狗肌注本品3mg/kg，12小时尿中累积排泄百分比为85.11%。
健康成人一次静脉滴注100、150和200mg硫酸依替米星后，血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79mg/L。血清浓度消除的半衰期约为1.5小时，24小时内原型药物在尿中的排泄量约为80%左右。对健康成人每日给药2次，间隔12小时，连续给药7天，血中也无明显的积累作用，本品与血清蛋白的结合率为25%左右。

适应症：适用于对其敏感的大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、嗜血流感杆菌、绿脓杆菌和葡萄球菌等引起的各种感染。
临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效：
呼吸道感染：如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。
肾脏和泌尿生殖系统感染：如急性肾盂肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。
皮肤软组织和其它感染：如皮肤及软组织感染，外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。

用法与用量：静脉滴注。
成人推荐剂量是：对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，每日二次，每次0.1～0.15g（12小时一次），稀释于100ml的无菌生理盐水或5%无菌葡萄糖注射液中，静脉滴注，滴注1小时。一般使用疗程为5～10天。
对于肾功能受损的患者，原则上不用，必要时应调整使用剂量，并应监测血清中硫酸依替米星的浓度，此外血清肌酐水平及肌酐清除率也是最适合观察肾功能程度的指标。调整使用剂量可采用下述两个方案中的一种：
1 改变给药次数的方案：调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血清半衰期高度相关，因此，实验室检查可提供调整给药间隔的指标。两次给药的间隔时间（小时）大致等于血清肌酐水平（mg/100ml）乘以8；例如：一个体重60kg的患者，血清肌酐水平为3.0mg/100ml，该患者使用硫酸依替米星的治疗方案应为：每次剂量为2mg/kg×60kg即120mg，二次间隔时间按血清肌酐水平3.0（mg/100ml）×8计算，即24小时。
2 改变治疗剂量的方案：在具有肾功能不全的严重全身感染者，可增加硫酸依替米星的给药次数，但应减少治疗剂量。对这类患者，应当测定血清硫酸依替米星浓度。
推荐的方法是：
2.1在给于常规的首次剂量后，减为每8小时给药方法是：把常规推荐的剂量除以血清肌酐水平；例如：一个体重60kg的患者，首次剂量120mg，血清肌酐浓度3.0mg/100ml，该患者使用硫酸依替米星的治疗方案为：（120÷3）即40mg，每8小时一次。
2.2如果已知肌酐清除率，则每间隔8小时所使用的维持剂量可以用以下计算公式：
维持剂量=患者的CCr/正常的CCr ×常规的维持剂量
CCr=肌酐清除率（ml/min/1.73m??)
上述推荐的剂量计算方法仅用于血清硫酸依替米星水平不能监测时。由于在感染过程中，肾功能随时可发生变化，因此硫酸依替米星的使用剂量也应随时给予调整。

不良反应：半合成氨基糖甙类抗生素，其不良反应为耳、肾的毒副作用，发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见BUN、S-Cr或ALT、AST、ALP等肝肾功能指标轻度升高，但停药后即恢复正常。药理和临床研究均显示，本品的耳毒性和前庭毒性均较轻，主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大

说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。