系统的化学生物学诞生于90年代中期, 部份是由于基础条件到那时才刚刚完备. 代表性的技术进步包括机器人工程, 高通量及高灵敏度的生物筛选, 信息生物学, 数据采集工具, 组合化学和芯片技术例如dna芯片. 化学生物学更普遍的被叫做化学遗传学(chemical genetics), 而且它正在扩展到化学基因组学.

化学生物学是当今化学界皇冠上的宝石。化学生物学目前主要包含以下子学科：

一、面向生物学的合成化学生物分子修饰和标记

固相承载合成多肽、多聚核酸、以及多糖

生物小分子的合成：脂类、糖、核酸、氨基酸

组合化学

天然化合物

不对称合成

二、生物指导化学研究

酶促有机合成

天然化合物分离和鉴定

组合生物合成

生物合成工程

基于病毒的化学

生物大分子催化剂和受体的受控进化

化学信息学

三、生物中的化学机理

酶的抑制和反应机理

体内药物机理

小分子和生物受体的相互作用

催化核酸的进化和化学

体内蛋白的药学功能

生物功能的分子探针

翻译后修饰的机理化学

后基因组时代的化学方法、rna干扰、以及蛋白质组化学

生物体系中的金属

化学呈像技术

小分子和生物分子的单分子化学

生物分子的理论模拟

分子识别

金属酶的小分子模型

分子机器

具有药理活性的天然产物

生物合成途经的阐述

蛋白质相互作用的化学研究方法

化学生态学

四、化学指导生物研究

大通量筛选

生物分子和小分子阵列的制造

化学指导药物设计和发展

合成生物学

非天然的生物分子类似物

化学调节生物合成途径

蛋白质、糖、与核酸的化学设计

化学途径构造生物系统