1) quinones intermediates
醌类中间体
2) anthraquinones intermediates
蒽醌类中间体
1.
The non-mercury methods of manufacturing the α-substituted anthraquinone intermediates were reviewed,the examples of the industrial production for manufacturing 1-nitroanthraquinone was disclosed in the first time,and the problems valuable to study in manufacturing the anthraquinones intermediates by nitration was put forward.
本文回顾了非汞法制备α-取代基团的蒽醌类中间体的历程,首次披露了溶剂法制备1-硝基蒽醌的工业生产实例,提出了用硝化法制备蒽醌类中间体中值得研究的问题。
4) anthrones intermediate
蒽醌系中间体
5) Guanidine intermediate
类胍中间体
1.
Guanidine intermediate is usually no need for further purification,can be the next step is a system of thio-phene pyrimidin-ones.
噻吩嘧啶酮的稠杂环化合物具有广谱的生物活性,对于制备该类化合物的类胍中间体的合成和生物活性报道很少。
6) carbohydrate drug intermediates
糖类药物中间体
1.
Pharmaceutical intermediates are basic of chemical pharmaceuticals by synthesis, development speed of carbohydrate drug intermediates determines the development of carbohydrate drugs to some extent.
药物中间体是化学合成药的基础,因此糖类药物中间体的发展快慢在一定程度上决定着糖类药物的发展。
补充资料：蒽醌系中间体
一类染料中间体。是蒽醌和含有硝基、磺酸基、卤基、氨基、羟基、甲基和羧基等取代基的蒽醌衍生物，主要用于生产蒽醌染料（见染料）。
由蒽醌制备的中间体 主要用来制备还原染料、酸性染料、分散染料、反应性染料和直接染料（图1）。这类中间体可由蒽醌经硝化、磺化、卤化、还原、胺化等一系列有机合成单元过程制取。蒽醌可由蒽经氧化制得，但此法受到蒽的来源限制。此外，蒽醌也可由邻苯二甲酸酐在三氯化铝存在下与苯缩合，再在浓硫酸中环合而得。随着蒽醌需要量的增长，正在开发新的合成路线，如萘醌法和苯乙烯法。蒽醌在浓硫酸中用锌粉还原，再与丙烯醛缩合，经环合得苯绕蒽酮(1)。蒽醌经硝化得1-硝基蒽醌(2)，其中含有杂质2-硝基蒽醌和各种二硝基蒽醌，必须经亚硫酸钠精制才能用于制备其他蒽醌系中间体。最近又开发了合成1-硝基蒽醌的新路线，以5-硝基-1，4-萘醌和丁二烯为原料，经环合、脱氢而成。1－硝基蒽醌还原可得1－氨基蒽醌(3),再经磺化和溴化便成1-氨基-4-溴蒽醌-2-磺酸（溴氨酸）(4)。1-氨基蒽醌二溴化可得1-氨基-2,4-二溴蒽醌(5)，再在硫酸中水解可得1－氨基-2-溴-4-羟基蒽醌(6)。1-硝基蒽醌和亚硫酸钠反应先得蒽醌-1-磺酸，再经氯化便成1-氯蒽醌(7)。蒽醌经硝化、分离后可得到1，5-二硝基蒽醌(8),再经还原反应得1，5-二氨基蒽醌(9)，蒽醌-2-磺酸是由蒽醌用发烟硫酸磺化而得,过去曾用来制2－氨基蒽醌(10)。蒽醌-2-磺酸用较浓的发烟硫酸磺化可得2，6-蒽醌二磺酸(11)和2，7-蒽醌二磺酸。2,6-蒽醌二磺酸经胺化可得2,6-二氨基蒽醌(12)。蒽醌在汞定位剂的存在下，用发烟硫酸磺化，按照不同的磺化深度，可以分别得到蒽醌-1-磺酸(13)、1，5-蒽醌二磺酸(14)和1，8-蒽醌二磺酸(15)。蒽醌-1-磺酸经硝化、氯化和还原得1－氯-5-氨基蒽醌(16)；也可经胺化或氯化分别得到1-氨基蒽醌(3)、1-氯蒽醌(7)。1,5-蒽醌二磺酸、1,8-蒽醌二磺酸经磺化、氯化等反应可制成1,4，5，8-四氯蒽醌(17)。1，5-蒽醌二磺酸、1，8-蒽醌二磺酸加压碱熔可分别得到1，5-二羟基蒽醌(18)、1，8-二羟基蒽醌(19)。1，5-二羟基蒽醌、1，8-二羟基蒽醌也可由相应的1，5-二氨基蒽醌、1，8-二氨基蒽醌重氮化和水解而得；或者也可由1，5-硝基蒽醌、1，8-硝基蒽醌在环丁砜中与氢氧化钙在高温下水解，然后再经酸化而得。
由邻苯二甲酸酐制备的蒽醌系中间体 适宜于那些不能直接由蒽醌来制备的蒽醌系衍生物。邻苯二甲酸酐与氯苯缩合、环合成2-氯蒽醌(20)(图2),再经胺化即成2-氨基蒽醌(10)。邻苯二甲酸酐与对苯二酚或对氯苯酚缩合、环合成1，4-二羟基蒽醌(21)，再经胺化即成1，4-二氨基蒽醌(22)。邻苯二甲酸酐与甲苯缩合、环合得2-甲基蒽醌(23)。2-甲基蒽醌经氯化、氧化得1-氯蒽醌-2-甲酸(24)。2-甲基蒽醌经硝化、氧化、还原可得1－氨基蒽醌-2-甲酸(25)。（见彩图）
由蒽醌制备的中间体 主要用来制备还原染料、酸性染料、分散染料、反应性染料和直接染料（图1）。这类中间体可由蒽醌经硝化、磺化、卤化、还原、胺化等一系列有机合成单元过程制取。蒽醌可由蒽经氧化制得，但此法受到蒽的来源限制。此外，蒽醌也可由邻苯二甲酸酐在三氯化铝存在下与苯缩合，再在浓硫酸中环合而得。随着蒽醌需要量的增长，正在开发新的合成路线，如萘醌法和苯乙烯法。蒽醌在浓硫酸中用锌粉还原，再与丙烯醛缩合，经环合得苯绕蒽酮(1)。蒽醌经硝化得1-硝基蒽醌(2)，其中含有杂质2-硝基蒽醌和各种二硝基蒽醌，必须经亚硫酸钠精制才能用于制备其他蒽醌系中间体。最近又开发了合成1-硝基蒽醌的新路线，以5-硝基-1，4-萘醌和丁二烯为原料，经环合、脱氢而成。1－硝基蒽醌还原可得1－氨基蒽醌(3),再经磺化和溴化便成1-氨基-4-溴蒽醌-2-磺酸（溴氨酸）(4)。1-氨基蒽醌二溴化可得1-氨基-2,4-二溴蒽醌(5)，再在硫酸中水解可得1－氨基-2-溴-4-羟基蒽醌(6)。1-硝基蒽醌和亚硫酸钠反应先得蒽醌-1-磺酸，再经氯化便成1-氯蒽醌(7)。蒽醌经硝化、分离后可得到1，5-二硝基蒽醌(8),再经还原反应得1，5-二氨基蒽醌(9)，蒽醌-2-磺酸是由蒽醌用发烟硫酸磺化而得,过去曾用来制2－氨基蒽醌(10)。蒽醌-2-磺酸用较浓的发烟硫酸磺化可得2，6-蒽醌二磺酸(11)和2，7-蒽醌二磺酸。2,6-蒽醌二磺酸经胺化可得2,6-二氨基蒽醌(12)。蒽醌在汞定位剂的存在下，用发烟硫酸磺化，按照不同的磺化深度，可以分别得到蒽醌-1-磺酸(13)、1，5-蒽醌二磺酸(14)和1，8-蒽醌二磺酸(15)。蒽醌-1-磺酸经硝化、氯化和还原得1－氯-5-氨基蒽醌(16)；也可经胺化或氯化分别得到1-氨基蒽醌(3)、1-氯蒽醌(7)。1,5-蒽醌二磺酸、1,8-蒽醌二磺酸经磺化、氯化等反应可制成1,4，5，8-四氯蒽醌(17)。1，5-蒽醌二磺酸、1，8-蒽醌二磺酸加压碱熔可分别得到1，5-二羟基蒽醌(18)、1，8-二羟基蒽醌(19)。1，5-二羟基蒽醌、1，8-二羟基蒽醌也可由相应的1，5-二氨基蒽醌、1，8-二氨基蒽醌重氮化和水解而得；或者也可由1，5-硝基蒽醌、1，8-硝基蒽醌在环丁砜中与氢氧化钙在高温下水解，然后再经酸化而得。
由邻苯二甲酸酐制备的蒽醌系中间体 适宜于那些不能直接由蒽醌来制备的蒽醌系衍生物。邻苯二甲酸酐与氯苯缩合、环合成2-氯蒽醌(20)(图2),再经胺化即成2-氨基蒽醌(10)。邻苯二甲酸酐与对苯二酚或对氯苯酚缩合、环合成1，4-二羟基蒽醌(21)，再经胺化即成1，4-二氨基蒽醌(22)。邻苯二甲酸酐与甲苯缩合、环合得2-甲基蒽醌(23)。2-甲基蒽醌经氯化、氧化得1-氯蒽醌-2-甲酸(24)。2-甲基蒽醌经硝化、氧化、还原可得1－氨基蒽醌-2-甲酸(25)。（见彩图）
说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。
参考词条