1) Flurɑzepɑm Monohydrochloride Cɑpsules
单盐酸氟西泮胶囊
2) Flurazepam hydrochloride
氟西泮盐酸盐
3) Fluoxetine Hydrochloride Capsules
盐酸氟西汀胶囊
6) flunarizine capsules
盐酸氟桂胶囊
补充资料:单盐酸氟西泮胶囊
药物名称:单盐酸氟西泮胶囊
英文名:Flurɑzepɑm Monohydrochloride Cɑpsules
性状:本品内容物为白色或类白色结晶性粉末。
药理毒理:本品为长效苯二氮类催眠镇静药,具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。该药作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。本品经电生理学实验证明,对脑干网状结构激活系统的直接抑制作用较弱,主要作用部位是在边缘系统中与情绪和焦虑有关的脑结构,抑制边缘系统对网状结构的激活作用,因而对焦虑所致的失眠症具有特殊的价值。动物实验还表明,本品可减轻因电刺激下丘脑所致的升压反应,同时可提高刺激杏仁核和下丘脑的觉醒阈值。本品能明显缩短睡眠诱导时间和延长睡眠时间。
药代动力学:口服吸收迅速而充分,口服20~45分钟作用开始,维持7~8小时,广泛分布于各个组织,易通过血脑屏障,进入脑组织。经肝脏代谢,活性代谢物去烷基氟西泮,其具有药理活性,服药7日达稳态血浓度。 t1/2为30~100小时。属长效药,经肾排泄,较慢,代谢产物可滞留在血液中数天。有蓄积作用。本药可通过胎盘,可分泌入乳汁。
适应症:用于治疗各种失眠,如入睡困难,夜间多梦,和早醒。对反复发作的失眠或睡眠障碍以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。
用法用量:按氟西泮计算:成人口服15~30mg,睡前服。老年或体弱者一次15mg。
不良反应:
(1)最常见的不良反应是醒后有思睡的后遗症状,较常见的不良反应是嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。此外尚有严重镇静、嗜睡、定向障碍、昏迷、头痛、神经过敏多语、易激动、胃肠不适、心悸、胸痛,肢体和关节及泌尿生殖道反应。
(2)罕见的有皮疹、白细胞减少。
(3)个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
(4)有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
禁忌:对其他苯二氮药物过敏者,可能对本药过敏,禁用。
注意事项:
(1)为防止依赖性的发生,本品不易反复、多次应用。
(2)肝肾功能损害者能延长本品清除半衰期。需反复应用者应定期检查肝、肾功能。
(3)严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
(4)如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。
(5)服药期间忌酒,服药前4小时避免喝茶和含咖啡因的饮料及过多的抽烟,以免减弱本品效果。
(6)服药后应避免立即驾驶车辆、操纵机器或高空作业等。
(7)对本类药耐受量小的患者初用量易小,逐渐增加剂量。
(8)本药在连续用药第2天或第3天效果增大,停药后第1~2天仍维持药效。
(9)慎用者:
①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
②肝肾功能损害。
③重症肌无力。
④急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
⑤严重慢性阻塞性肺部病变。
孕妇及哺乳期妇女用药:
(1)在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,除特殊需要应尽量不用。
(2)孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,应慎用。
(3)分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应慎用。
(4)哺乳期妇女慎用。
儿童用药:15岁以下儿童的效果和安全性尚未确定。不宜使用。
老年患者用药:老年人较敏感,更易发生过度镇静、眩晕、精神错乱或共济失调,应从小剂量开始,以后按需调整。
药物相互作用:
(1)与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
(2)与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。
(3)与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。
(4)与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血药浓度升高。
(5)与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。
(6)与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
(7)与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。
(8)异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。
(9)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量:超剂量时可出现嗜睡、精神紊乱及昏迷。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法。如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免产生过度抑制。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
规格:(1)15mg (氟西泮) (2)30mg (氟西泮)
类别:镇静催眠药
英文名:Flurɑzepɑm Monohydrochloride Cɑpsules
性状:本品内容物为白色或类白色结晶性粉末。
药理毒理:本品为长效苯二氮类催眠镇静药,具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。该药作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。本品经电生理学实验证明,对脑干网状结构激活系统的直接抑制作用较弱,主要作用部位是在边缘系统中与情绪和焦虑有关的脑结构,抑制边缘系统对网状结构的激活作用,因而对焦虑所致的失眠症具有特殊的价值。动物实验还表明,本品可减轻因电刺激下丘脑所致的升压反应,同时可提高刺激杏仁核和下丘脑的觉醒阈值。本品能明显缩短睡眠诱导时间和延长睡眠时间。
药代动力学:口服吸收迅速而充分,口服20~45分钟作用开始,维持7~8小时,广泛分布于各个组织,易通过血脑屏障,进入脑组织。经肝脏代谢,活性代谢物去烷基氟西泮,其具有药理活性,服药7日达稳态血浓度。 t1/2为30~100小时。属长效药,经肾排泄,较慢,代谢产物可滞留在血液中数天。有蓄积作用。本药可通过胎盘,可分泌入乳汁。
适应症:用于治疗各种失眠,如入睡困难,夜间多梦,和早醒。对反复发作的失眠或睡眠障碍以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。
用法用量:按氟西泮计算:成人口服15~30mg,睡前服。老年或体弱者一次15mg。
不良反应:
(1)最常见的不良反应是醒后有思睡的后遗症状,较常见的不良反应是嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。此外尚有严重镇静、嗜睡、定向障碍、昏迷、头痛、神经过敏多语、易激动、胃肠不适、心悸、胸痛,肢体和关节及泌尿生殖道反应。
(2)罕见的有皮疹、白细胞减少。
(3)个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
(4)有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
禁忌:对其他苯二氮药物过敏者,可能对本药过敏,禁用。
注意事项:
(1)为防止依赖性的发生,本品不易反复、多次应用。
(2)肝肾功能损害者能延长本品清除半衰期。需反复应用者应定期检查肝、肾功能。
(3)严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
(4)如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。
(5)服药期间忌酒,服药前4小时避免喝茶和含咖啡因的饮料及过多的抽烟,以免减弱本品效果。
(6)服药后应避免立即驾驶车辆、操纵机器或高空作业等。
(7)对本类药耐受量小的患者初用量易小,逐渐增加剂量。
(8)本药在连续用药第2天或第3天效果增大,停药后第1~2天仍维持药效。
(9)慎用者:
①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
②肝肾功能损害。
③重症肌无力。
④急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
⑤严重慢性阻塞性肺部病变。
孕妇及哺乳期妇女用药:
(1)在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,除特殊需要应尽量不用。
(2)孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,应慎用。
(3)分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应慎用。
(4)哺乳期妇女慎用。
儿童用药:15岁以下儿童的效果和安全性尚未确定。不宜使用。
老年患者用药:老年人较敏感,更易发生过度镇静、眩晕、精神错乱或共济失调,应从小剂量开始,以后按需调整。
药物相互作用:
(1)与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
(2)与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。
(3)与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。
(4)与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血药浓度升高。
(5)与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。
(6)与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
(7)与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。
(8)异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。
(9)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量:超剂量时可出现嗜睡、精神紊乱及昏迷。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法。如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免产生过度抑制。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
规格:(1)15mg (氟西泮) (2)30mg (氟西泮)
类别:镇静催眠药
说明:补充资料仅用于学习参考,请勿用于其它任何用途。
参考词条