1) Burinex
3-正丁胺基-4苯氧基-5-氨基磺酰苯甲酸
2) 3-methyl-4-butylamino-3-methyl-5-aminobenzoate
3-甲基-4-丁酰氨基-5-氨基苯甲酸甲酯
1.
The starting material Methyl 4-butylamino-3-methylbenzoate was nitrated with mixing acid of sulfuric acid and nitric acid, then reduction in the presence of Fe powder to afford methyl 4-butylamino-3-methyl-5-aminobenzoate, which is a new pharmaceutical intermediate.
以3-甲基-4-丁酰氨基苯甲酸甲酯为原料,经硝硫混酸硝化、铁粉还原,得到新型药物中间体3-甲基-4-丁酰氨基-5-氨基苯甲酸甲酯。
3) Benzensulfonamide,4-[[4-[[4-(2-hydroxybutoxy)-3-methylphenyl]azo]phenyl]amino]-3-nitro-N-(phenylsulfonyl)-,monolithium salt
4-[[4-[[4-(2-羟基丁氧基)-3-甲基苯基]偶氮]苯基]氨基]-3-硝基-N-(苯基磺酰基)-苯磺酰胺单锂盐
4) 3-methyl-4-butyramido-3-methyl-5-nitrobenzoate
3-甲基-4-正丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯
5) 3-methyl-4-n-butyrylamino-5-nitrobenzoic acid methyl ester
3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯
1.
Two pharmaceutical intermediates,namely 3-methyl-4-n-butyrylamino benzoic acid methyl ester and 3-methyl-4-n-butyrylamino-5-nitrobenzoic acid methyl ester were synthesized from 3-methyl-4-nitrobenzoic acid by series of reactions i.
以3-甲基-4-硝基苯甲酸为原料,经酯化、催化加氢、缩合、硝化和精制等反应,合成了两种医药中间体,即3-甲基-4-正丁酰氨基苯甲酸甲酯和3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯。
6) 3-methyl-4-butyrylamino-3-methyl-5-nitrobenzoate
3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯
1.
Results: The methyl 4-butyrylamino-3-methyl-5-nitrobenzoate was prepared with overall yield of 88% using this improved synthetic procedure.
目的:合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯。
补充资料:3-正丁胺基-4苯氧基-5-氨基磺酰苯甲酸
分子式:C17H20N2O5S
分子量:364.42
CAS号:28395-03-1
性质:白色结晶性粉末。熔点230-231℃。溶于水、醇及碱性溶液中,难溶于酸性溶液。
制备方法:以对-氯苯甲酸与氯磺酸反应合成邻-氯-间-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氢氧化铵对磺酰氯基进行胺化得2-氯-3硝基-5-羟基-苯碘酰胺。用亚硫酸氢钠还原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再与丁醇反应生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氢氧化钠水解生成乙-氯-3-丁胺基-5-羟基-苯磺酰胺。最后与苯酚反应生成丁苯氧酸。
用途:该品为利尿药。口服吸收迅速而完全,利尿作用强,比速尿高40倍。用于治疗各种水肿降低血压之用。小鼠静脉注射LD50为330mg/kg。
分子量:364.42
CAS号:28395-03-1
性质:白色结晶性粉末。熔点230-231℃。溶于水、醇及碱性溶液中,难溶于酸性溶液。
制备方法:以对-氯苯甲酸与氯磺酸反应合成邻-氯-间-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氢氧化铵对磺酰氯基进行胺化得2-氯-3硝基-5-羟基-苯碘酰胺。用亚硫酸氢钠还原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再与丁醇反应生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氢氧化钠水解生成乙-氯-3-丁胺基-5-羟基-苯磺酰胺。最后与苯酚反应生成丁苯氧酸。
用途:该品为利尿药。口服吸收迅速而完全,利尿作用强,比速尿高40倍。用于治疗各种水肿降低血压之用。小鼠静脉注射LD50为330mg/kg。
说明:补充资料仅用于学习参考,请勿用于其它任何用途。
参考词条
4-氨基-5-甲氧基-N,2-二甲基苯磺酰胺
4-[4,5-二氢-3-甲基-4-[[4-甲基-3-[[(4-甲基苯基)氨基]磺酰基]苯基]偶氮]-5-氧-1H-吡唑-1-基]苯磺酸
N-[2-氯-5-[(十六磺基)氨基]苯基]-4,4-二甲基-3-氧代-2-[4-[[(4-苯甲氧)苯基]磺基]苯氧基]戊酰胺
4-氨基-5-乙磺酰基-2-甲氧基苯甲酸
3-氨基-N,N-二乙基-4-甲氧基苯磺酰胺
2,5-二氯-4-[4-[[3-[(乙基苯基氨基)磺酰基]-4-甲基苯基]偶氮]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧-1H-吡唑-1-基]苯磺酸
4-[4-[[3-[(乙基苯基氨基)磺酰基]-4-甲基苯基]偶氮]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧-1H-吡唑-1-基]苯磺酸
4-[4-[[3-[(乙基苯基氨基)磺酰基]-4-甲基苯基]偶氮]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]苯磺酸钠盐
4-[[4-[[2-甲基-4-[(对甲苯基)磺酰基]氧]苯基]偶氮]苯氨基]-3-硝基苯磺酸钠
氮-[4-[[2-[4-[(丁基磺酰基)氨基]苯氧基]-1-氧代十四烷基]氨基]-5-氯-2-羟基苯基]苯甲酰胺
4-[2-(5-氯-2-甲氧基-苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺