补充资料：环孢素胶囊

药物名称：环孢素胶囊

英文名：Ciclosporine Capsules

汉语拼音：

主要成分：环孢素

性状：软胶囊，内含物为浅黄色或黄色的油状液。

药理作用：环孢素胶囊的主药环孢素（也称环孢菌素A）为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异地作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官（皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺）移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成）。本品尚能抑制淋巴因子（包括IL-Ⅱ）的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的C0期和C1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与应用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

药代动力学：国外资料表明口服环孢素吸收缓慢而不完全，一般用药后1～6小时血药浓度达峰值。绝对生物利用度为20～50%，腹泻可减少环孢素吸收。环孢素主要分布于血管外的全身组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%环孢素存在于血浆中，4～9%在淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中，41～58%在红细胞内。血浆中的环孢素90%与血清蛋白（主要为脂蛋白）结合。环孢素主要经肝脏代谢，已知代谢物有15种，消除半衰期为19小时左右，主要代谢物经胆汁及粪便排出，6%由尿中排泄，其中0.1%为原药形式。

适应症： 1预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植后的排斥反应或移植物抗宿主反应。
2经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

用法与用量： 1器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。
2骨髓移植：预防GVHD：移植前一天起，先用环孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月）改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年左右。
治疗GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。
3 狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。
儿童用量可按或略高于成人剂量计算。

不良反应：最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见头痛、乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经、皮疹等。儿童可出现惊厥。

禁忌症： 1 对环孢素过敏者、孕妇和哺乳妇女禁用。
2 严重肝、肾损害者忌用或慎用。

注意事项： 1 必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。
2 定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。
3 服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。
4 应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖苷类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶等。
5 下列

说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。