补充资料：胆碱酯酶抑制剂

胆碱酯酶抑制剂
Cholinesterase Inhibitors

　　danjianzhimei yiZhi」i胆碱醋酶抑制剂Cholinesterase Inhibitors李安良北京医科大学药学院概述··········································1··…883胆碱能神经传递的生物化学············……883乙酸胆碱醋酶的结构和作用机制······……884抑制胆碱醋酶的化合物············……”·…884氨基甲酸醋类······························……8844 .2.4 .3.5.6。参考文献安贝氯按····································……885磷酸衍生物·································……885胆碱幽酸抑制荆类杀虫剂的毒性······……886磷酸醋中毒的解毒荆·····················……886.‘·…，....····..……‘.·一。。.……。.0.…。。。。.·…8871.概述 可逆或不可逆地抑制胆碱酷酶(cholinesterase AChE)从而延缓乙酞胆碱(Acetyl比oline，Ach，l)分解的化合物称为胆碱酷酶抑制剂，又称抗乙酞胆碱酷酶药或间接胆碱能激动剂[l]。 O l十 CH犷一C一戒}一{HZ一一CHZ-一N(CH3)s(1) Ach是体内的胆碱能激动物质，存在于突触和神经效应器接头处，是胆碱能神经系统的神经递质。它可被AChE迅速催化水解而除去，水解产物为乙酸和胆碱。随着Ach的水解，其传递神经冲动的作用也就消失。了CHr戒卜-0一{Hr一毛HZ-weN(CH“)，+H，o叹瓦矿了CHr州冬一OH+HO一CHZ一CH:一叫N(CH3)， 胆碱酣酶抑制剂能抑制AChE，受体区ACh的浓度因AChE的失活而增加，对肌肉的刺激随之增强。胆碱醋酶抑制剂用于治疗重症肌无力和青光眼，由于作用持续时间较长，在治疗上优于胆碱能激动剂。有的化合物具有毒性和适宜的性质，成为杀虫剂或神经性毒气。2.胆碱能神经传递的生物化学 胆碱能神经内中枢神经冲动是通过动作电位传导的，Na+和K+是神经传递所涉及的重要离子。一旦接受神经冲动，Ach便从胆碱神经末梢的贮藏突触囊泡中释放出来。随后人Ch与突触后膜上的受体、运动终板或神经肌接头结合，从而改变接头后膜的通透性，使兴奋所必需的离子得以流动，由此实现冲动的传递。 Ach与受体的相互作用是可逆的。受体一ACh复合物解离后，所释出的Ach在AchE催化下迅速水解。由于水解的反应速度极快，所以从突触囊泡中所释出的ACh与受体结合后立即遭到破坏。

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