补充资料：Flurɑzepɑm Monohydrochloride Cɑpsules

药物名称：单盐酸氟西泮胶囊

英文名：Flurɑzepɑm Monohydrochloride Cɑpsules

性状：本品内容物为白色或类白色结晶性粉末。
药理毒理：本品为长效苯二氮类催眠镇静药，具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。该药作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。本品经电生理学实验证明，对脑干网状结构激活系统的直接抑制作用较弱，主要作用部位是在边缘系统中与情绪和焦虑有关的脑结构，抑制边缘系统对网状结构的激活作用，因而对焦虑所致的失眠症具有特殊的价值。动物实验还表明，本品可减轻因电刺激下丘脑所致的升压反应，同时可提高刺激杏仁核和下丘脑的觉醒阈值。本品能明显缩短睡眠诱导时间和延长睡眠时间。
药代动力学：口服吸收迅速而充分，口服20～45分钟作用开始，维持7～8小时，广泛分布于各个组织，易通过血脑屏障，进入脑组织。经肝脏代谢，活性代谢物去烷基氟西泮，其具有药理活性，服药7日达稳态血浓度。 t1/2为30～100小时。属长效药，经肾排泄，较慢，代谢产物可滞留在血液中数天。有蓄积作用。本药可通过胎盘，可分泌入乳汁。
适应症：用于治疗各种失眠，如入睡困难，夜间多梦，和早醒。对反复发作的失眠或睡眠障碍以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。
用法用量：按氟西泮计算：成人口服15～30mg，睡前服。老年或体弱者一次15mg。
不良反应：
（1）最常见的不良反应是醒后有思睡的后遗症状，较常见的不良反应是嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。此外尚有严重镇静、嗜睡、定向障碍、昏迷、头痛、神经过敏多语、易激动、胃肠不适、心悸、胸痛，肢体和关节及泌尿生殖道反应。
（2）罕见的有皮疹、白细胞减少。
（3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
（4）有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
禁忌：对其他苯二氮药物过敏者，可能对本药过敏，禁用。
注意事项：
（1）为防止依赖性的发生，本品不易反复、多次应用。
（2）肝肾功能损害者能延长本品清除半衰期。需反复应用者应定期检查肝、肾功能。
（3）严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（4）如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
（5）服药期间忌酒，服药前4小时避免喝茶和含咖啡因的饮料及过多的抽烟，以免减弱本品效果。
（6）服药后应避免立即驾驶车辆、操纵机器或高空作业等。
（7）对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。
（8）本药在连续用药第2天或第3天效果增大，停药后第1～2天仍维持药效。
（9）慎用者：
①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
②肝肾功能损害。
③重症肌无力。
④急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
⑤严重慢性阻塞性肺部病变。
孕妇及哺乳期妇女用药：
（1）在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，除特殊需要应尽量不用。
（2）孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，应慎用。
（3）分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。
（4）哺乳期妇女慎用。
儿童用药：15岁以下儿童的效果和安全性尚未确定。不宜使用。
老年患者用药：老年人较敏感，更易发生过度镇静、眩晕、精神错乱或共济失调，应从小剂量开始，以后按需调整。
药物相互作用：
（1）与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
（2）与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（3）与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
（4）与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血药浓度升高。
（5）与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（6）与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
（7）与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
（8）异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
（9）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量：超剂量时可出现嗜睡、精神紊乱及昏迷。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药，以免产生过度抑制。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
规格：（1）15mg (氟西泮) （2）30mg (氟西泮)



类别：镇静催眠药

说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。