1) in vitro inhibition activity
体外抑制活性
1.
The in vitro inhibition activity of the lipid-soluble epigallocatechin-3-O-gallate-4 -palmitate on ovarian cancer cells HO-8910 was investigated and compared with that of green tea polyphenols and lipophilic tea polyphenol.
药理学实验考察并比较了脂溶性的表没食子儿茶素-3-O-没食子酸-4'-棕榈酸酯、水溶性的绿茶多酚和脂溶性茶多酚对人卵巢癌HO-8910细胞株的体外抑制活性。
2) in vitro antibacterial activity
体外抑菌活性
1.
The in vitro antibacterial activity of sarafloxacin hydrochlode on 9 species 118 strains of clinical isolates was tested by microdilution method.
采用微量稀释法,测定了国产盐酸沙拉沙星对9种118株畜禽常见病原微生物的体外抑菌活性。
4) In vivo knockdown
体内活性抑制
5) in vivo Inhibition
活体抑制
6) inhibitory activity
抑制活性
1.
Synthesis and HIV-1 reverse transcriptase inhibitory activity of 3,4-substituted quinolinone derivatives
3,4-取代喹啉酮类衍生物的合成及其对HIV-1逆转录酶的抑制活性
2.
Primary results showed that some of the compounds displayed potential inhibitory activity at a concentration ranging from 0.
2 mmol/L时部分化合物对该酶有较好的抑制活性。
3.
Various kinds of N-substituted pseudo-aminosugars derivatives,which show more potent inhibitory activity against α-glycosidase than the parent compounds,have been synthesized by chemical modification of pseudo-aminosugars.
井冈霉醇胺、井冈霉胺和井冈胺等假氨基糖类物质是新型的α 糖苷酶抑制剂,对其进行化学修饰可以得到糖苷酶抑制活性更强的N 取代假氨基糖衍生物。
补充资料:活性中间体
有机反应中出现的活泼反应中间体。
有机反应一般涉及共价键的断裂和形成两个历程,其方式有同时发生协同反应和分阶段进行两种。多数有机反应是分阶段进行的,过程中出现的活泼反应中间体(A和B),再进一步反应生成最终的稳定产物(A-C):
一步反应:C+A-B→[C...A...B]→C-A+B
阶段反应:A-B→[A...B]→A+B
A+C→[A...C]→C-A
协同反应是一步完成的,没有反应中间体,所以只经历一个过渡状态(图1)。而阶段反应(图2),从反应物到产物,要经过两个高点和一个低点,这个低点就代表活性中间体。其能量较反应物和产物均高得多,所以很活泼,但是相对于两个高点(过渡状态1和2)能量又较低,因而能短暂存在。中间体的能量势谷(即图中最低点)越低,就越稳定,寿命也越长。 迄今已发现多种各具特色的反应活性中间体。主要有:正碳离子(R+)、负碳离子(R-)、自由基(R·)、卡宾(R2C:),还有复合型中间体,如正离子基R抆和负离子基R刔(见离子基)等物种。
中间体极其活泼,寿命很短,难以用常规方法加以分离和提纯。鉴于它们的结构特征,可以在特殊条件(低温或捕集、络合等)下使用现代光谱学及其他化学或物理学的手段来鉴别其结构和反应性能。
参考书目
W.J.le Noble, Highlights of Organic Chemistry,Marcel Dekker,New York,1974.
有机反应一般涉及共价键的断裂和形成两个历程,其方式有同时发生协同反应和分阶段进行两种。多数有机反应是分阶段进行的,过程中出现的活泼反应中间体(A和B),再进一步反应生成最终的稳定产物(A-C):
一步反应:
阶段反应:
协同反应是一步完成的,没有反应中间体,所以只经历一个过渡状态(图1)。而阶段反应(图2),从反应物到产物,要经过两个高点和一个低点,这个低点就代表活性中间体。其能量较反应物和产物均高得多,所以很活泼,但是相对于两个高点(过渡状态1和2)能量又较低,因而能短暂存在。中间体的能量势谷(即图中最低点)越低,就越稳定,寿命也越长。 迄今已发现多种各具特色的反应活性中间体。主要有:正碳离子(R+)、负碳离子(R-)、自由基(R·)、卡宾(R2C:),还有复合型中间体,如正离子基R抆和负离子基R刔(见离子基)等物种。
中间体极其活泼,寿命很短,难以用常规方法加以分离和提纯。鉴于它们的结构特征,可以在特殊条件(低温或捕集、络合等)下使用现代光谱学及其他化学或物理学的手段来鉴别其结构和反应性能。
参考书目
W.J.le Noble, Highlights of Organic Chemistry,Marcel Dekker,New York,1974.
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