补充资料：抗真菌药和抗立克次氏体药

抗真菌药和抗立克次氏体药
Chemotherapeutics, Antimycotic and Antirickettsial

kans抗真菌药和抗立克次氏体药第9卷 O }}(1)CICH之一C一CHZCI一-~甲~~~~~叫~~一~~~(2)CHaC00H FB了IJ ︸胜、!尸以.纵扮!F(48) OH lCICH:一C一CHZCIN=，、 1，1 NH尸丫r，一一三之~、汗尸Na月，DMF F(49)(11) :HzN~3。:。您丫督自气丛立竺竺自护、-跳沪/、‘犷HCOH、屯/卜‘2 (51)(52) 。之丫⑧ 坐助OH(‘2，(53) HCI-~~，~~~~~~，..~ 一H20‘HCI(90)侧 月F C.\H一\l尸n下.C上z、丫F H C 一 N =‘ N 1.1七(47) 氟康哇口服吸收快而完全，半衰期长(22~32h)体内分布均匀，能很好的透过血脑屏障，并渗透到脑脊液内阳〕。口服100mg后，脑脊液平均浓度为血浆浓度的0.58一0.89倍。70%原药由肾脏排除。 大多数病人对氟康哇耐受良好哪〕。常见的副作用为头痛、恶心、疲劳、发热、浮肿、出疹、腹部不适及转氨酶升高。但发生率小于5环，极少数病人出现血小板减少，停药后即恢复。·2.8.烯丙胺类 1981年发现蔡替芬(haftifine)(s0)具有较高的广谱抗真菌活性。由于其优良的抗真菌活性，新颖的结构特点，很快引起了人们的重视，通过对其结构改造和抗菌活性的研究，发现了活性高、毒性低的衍生物特比禁芬(terbinafine)(‘oa)和丁禁芬(botenafine)(乐ob)。活性最大，最低抑菌浓度(Mlc)为。.01一0.2哆/ml，对申克氏抱子丝菌和曲霉属真菌次之，Mlc分别为0.8一1.5限/耐和0.8~12.5阳/而。禁替芬的体外抗皮肤真菌活性明显优于咪哇类抗真菌药，而与托蔡醋(发癣退)和灰黄霉素相似。 蔡替芬对真菌细胞超微结构有影响，还干扰真菌细胞的脂质代谢，故有杀菌作用。在作用机理上蔡替芬与氮哇类药物一样，都是抑制麦角幽醇的生物合成，但作用部位二者不同，禁替芬是角拨烯的环氧化酶的特异性抑制剂。通过抑制角鳖烯的环氧化，使角盆烯蓄积和麦角幽醉缺乏，使真菌细胞膜的组成和通透性发生改变，导致杀菌作用[5，〕。 蔡替芬是一个高效低毒的外用抗真菌药，其疗效与克霉哇、美康哇、益康哇等外用抗真菌药相似。

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