【化学名】

【英文名】

【成份】

【性状】本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体。

【作用类别】

【药理毒理】塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与dna发生交叉联结，干扰dna和rna的功能，改变dna的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对人垂体促卵泡激素含量有影响。

【药代动力学】本品不易从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内，1～4小时后血浆浓度下降90%，24～48小时大部分药物通过肾脏排出。血浆蛋白结合率为10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合，对白蛋白亲和力最大。半衰期（t1/2）约3小时。尚无资料明药物能否通过胎盘屏障。

【适应症】主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。

【用法和用量】静脉或肌内注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg），一日1次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg，如血象良好，在第一疗程结束后1.5～2月后可重复疗程。胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入50～100mg（溶于50～100ml氯化钠注射液中），每周1～2次，10次为一疗程。动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。瘤内注射：开始按体重0.6～0.8mg/kg向瘤体内直接注射，以后维持治疗根据患者情况按体重0.07

【不良反应】1.骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后l～6周发生，停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。2.少见过敏，个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，头痛、头晕，闭经及影响精子形成。

【禁忌】对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者。

【注意事项】1.妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形；2.下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史；3．用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制；4．肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量；5．在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液或别嘌呤醇；6．尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放射治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐孕妇应用此药，因可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】 1．塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇；2．与放疗同时应用时，应适当调整剂量；3．与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。4．与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

【药物过量】 药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前，白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。

【规格】

【贮藏】遮光、密闭、在冷处保存。