1) fluorine-containing pesticide
生物等排替换
1.
Several discovery routes to fluorine-containing pesticides with examples were reviewed in this paper, which are bioisosteric replacement,combination of fluorine-containing active groups and other active groups,utilizations of known fluorine-containing intermediate,random screening or unique reaction,nature product,known fluorine-containing pesticides and their receptors or targets.
本文结合实例简要地概述了创制含氟农药的几种途径：生物等排替换、含氟活性基团与其它活性基团间的组合、利用已知含氟中间体、已知含氟农药分子结构中引入其它基团、利用已知靶标进行新化合物设计、随机合成或利用新反应和天然产物等。
2) bioisoterism
生物等排
1.
In search for new insecticide with high activity, broad-spectrum, low toxicity and favorable safety profile, we designed 77 novel neonicitinoid compounds using analogue synthesis, bioisoterism and union of active group on the base of the structure-activity relationship.
为了寻找和发现高效、广谱、低毒、低生态风险,同现有杀虫剂无交互抗性的新型杀虫剂,我们以某些新烟碱类杀虫剂为先导,以构效关系为基础,运用生物等排、类同合成、活性亚结构拼接的方法设计合成了八类共77个含噻唑环结构的新烟碱类化合物:新型4-苯基-5-(硝基亚胺基咪唑烷基-1-基甲基)-2亚胺基噻唑类化合物、硝基氨基胍类化合物、硝基乙烯胺类化合物、噻唑烷基砜基亚胺类化合物。
3) selective-wait-alternative
选择等待替换物
4) equivalent transformation
等价替换
1.
On equivalent transformations of infinitesimals and their popularization;
关于无穷小的等价替换及其推广
5) idempotent substitution
幂等替换
6) bioisosterism
生物电子等排
1.
The paper discusses that to discover the rule of bioisosterism is helpful for the new drug research.
探索生物电子等排原理在新药研究中应用的规律,推动新药研究的进展;通过查阅文献资料,阐述生物电子等排的定义及各类生物电子等排的特点、使用范围、典型事例;表明生物电子等排既有外层电子总数相等的原子或基因的替换,也有在体积、形状、构象、电子分布、脂水分配系数、pKa、化学反应性(包括代谢相似性)和氢键成键能力等重要参数上存在相似性的原子或基团的替换,是对已知药物的结构改造或结构修饰;所产生新化合物优于、近于或拮抗原来药物的作用,具有成功率高、风险小、投资少的特点,在新药研究中占有重要的地位。
补充资料：生物电子等排体
分子式：
CAS号：
性质：电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团，例如，—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体，—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体。生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药，而且还可生产该药物的拮抗药，这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似的效应（拟似药），或相反地起抑制的作用（拮抗药）。以乙酰胆碱结构类似物为例，其中氨甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药。实际上，电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理学上有广泛的应用，尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时，更经常涉及生物电子等排体。
CAS号：
性质：电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团，例如，—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体，—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体。生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药，而且还可生产该药物的拮抗药，这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似的效应（拟似药），或相反地起抑制的作用（拮抗药）。以乙酰胆碱结构类似物为例，其中氨甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药。实际上，电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理学上有广泛的应用，尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时，更经常涉及生物电子等排体。
说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。
参考词条