1) 2-formamido-phenylacrylates
2-甲酰胺苯丙烯酸乙酯类化合物
1.
:The aqueous solubilities and n-octanol/water distribution coefficients of 11 ethyl 2-formamido-phenylacrylates were determined with shake-flask method; and it showed that the n-octanol/water distribution coefficients correlated well with solubilities (r = (0.
用摇瓶法测定了11种2-甲酰胺苯丙烯酸乙酯类化合物的溶解度及正辛醇/水分配系数,二者之间有良好的相关性(r=-0。
2) 2-Propenoic acid, butyl ester, polymer with ethenylbenzene and N-(hydroxymethyl)-2-methyl-2-propenamide
2-丙烯酸丁酯与乙烯基苯和N-(羟甲基)-2-甲基-2-丙烯酰胺的聚合物
3) 2-Propenoic acid, ethyl ester, polymer with N-(butoxymethyl)-2-propenamide and ethenylbenzene
2-丙烯酸乙酯与N-(丁氧基甲基)-2-丙烯酰胺和苯乙烯的聚合物
4) 2-Propenoic acid, polymer with butyl 2-propenoate, ethenylbenzene, 2-propenamide and 2-propenenitrile
2-丙烯酸、2-丙烯酸丁酯、乙烯基苯、2-丙烯酰胺和2-丙烯腈的聚合物
5) 2-Propenoic acid, butyl ester, polymer with ethenylbenzene and N-(hydroxymethyl)-2-propenamide Ethenylbenzene, butyl 2-propenoate, N-(hydroxymethyl)-2-propenamidepolymer
2-丙烯酸丁酯与苯乙烯和N-羟甲基-2-丙烯酰胺的聚合物
6) 2-Propenoic acid, 2-methyl-, methyl ester, polymer with butyl 2-propenoate, ethyl 2-propenoate, N-(hydroxymethyl)-2-propenamide and 2-propenoic acid
2-甲基-2-丙烯酸甲酯与2-丙烯酸丁酯、2-丙烯酸乙酯、N-(羟甲基)-2-丙烯酰胺和2-丙烯酸的聚合物
补充资料:甲酰胺苯
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
CAS号:298-46-4
性质:白色或类白色结晶性粉末。熔点204-206℃(190-193℃)。溶于乙醇、丙酮、丙二醇,不溶于水。无臭,无味。
制备方法:先由邻硝基甲苯经缩合、还原、环合制得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 ,然后经消除、酰化制得该品,或经氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。1.10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 的制备将甲醇钠和石油醚的混合物冷却,滴加邻硝基甲苯和甲酸乙酯混合液,用稀盐酸调节至pH5-6,2,2'-二硝基联苯。将其溶于乙醇滴加盐酸-乙醇,同时徐徐加入铁粉。用氢氧化钠调至pH8-9过滤,滤液用磷酸调至pH5,析出结晶,得2,2'二氨基联苄磷酸盐。在搅拌下将2,2'二氨基联苄磷酸盐加热至熔融,将物料放入水中析出结晶,得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂粗品。粗品用石油醚重结晶,得精品。2.卡巴西平的制备方法一将反应床的铁催化剂用热风活化后,控制床温在400-450℃,通入过热蒸汽,慢慢加入熔融的10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂,反应产物通过吸收塔用水喷淋吸收,收集塔下浮出的固体,吸滤,干燥得粗品。用乙醇重结晶,得5H二苯并[b,f]氮杂 精品。然后,以苯为溶剂,将5H二苯并[b,f]氮杂 与异氰酸反应再用氢氧化钠溶液调至pH12-14,回流,把温度降至10℃以下,析出结晶,过滤,水洗,干燥,得到卡马西平粗品。粗品用乙醇重结晶、活性炭脱色,即为成品。方法二将10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂和甲苯加入反应锅,搅拌加热溶解。回流下通光气,通完后继续回流使氯甲酰化反应完全混合。减压蒸出一部分甲苯,冷却析出结晶,过滤,干燥,得5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂 。将其加入氯苯中,再加入过氧化苯甲酰,加热滴加溴素,加毕,反应至无溴化氢气体逸出为止。将上述反应液趁热转入热乙醇中,通氨,消除、胺化反应结束析出大量固体。蒸除乙醇使反应液呈糊状,加水,过滤,即得粗品。粗品经乙醇重结晶,活性炭脱色,得到卡巴西平成品。
用途:卡巴西平属二苯并氮杂 类抗癫痫药,具有与苯妥英钠相似的抗癫痫作用。对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型发作也有效。本品抗外周神经痛作用优于苯妥英钠,可用于三叉神经痛和舌咽神经痛。也可用于心律失常及尿崩等症的治疗。小鼠口服LD50为3750mg/kg,大鼠为4025mg/kg。
分子量:236.27
CAS号:298-46-4
性质:白色或类白色结晶性粉末。熔点204-206℃(190-193℃)。溶于乙醇、丙酮、丙二醇,不溶于水。无臭,无味。
制备方法:先由邻硝基甲苯经缩合、还原、环合制得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 ,然后经消除、酰化制得该品,或经氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。1.10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 的制备将甲醇钠和石油醚的混合物冷却,滴加邻硝基甲苯和甲酸乙酯混合液,用稀盐酸调节至pH5-6,2,2'-二硝基联苯。将其溶于乙醇滴加盐酸-乙醇,同时徐徐加入铁粉。用氢氧化钠调至pH8-9过滤,滤液用磷酸调至pH5,析出结晶,得2,2'二氨基联苄磷酸盐。在搅拌下将2,2'二氨基联苄磷酸盐加热至熔融,将物料放入水中析出结晶,得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂粗品。粗品用石油醚重结晶,得精品。2.卡巴西平的制备方法一将反应床的铁催化剂用热风活化后,控制床温在400-450℃,通入过热蒸汽,慢慢加入熔融的10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂,反应产物通过吸收塔用水喷淋吸收,收集塔下浮出的固体,吸滤,干燥得粗品。用乙醇重结晶,得5H二苯并[b,f]氮杂 精品。然后,以苯为溶剂,将5H二苯并[b,f]氮杂 与异氰酸反应再用氢氧化钠溶液调至pH12-14,回流,把温度降至10℃以下,析出结晶,过滤,水洗,干燥,得到卡马西平粗品。粗品用乙醇重结晶、活性炭脱色,即为成品。方法二将10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂和甲苯加入反应锅,搅拌加热溶解。回流下通光气,通完后继续回流使氯甲酰化反应完全混合。减压蒸出一部分甲苯,冷却析出结晶,过滤,干燥,得5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂 。将其加入氯苯中,再加入过氧化苯甲酰,加热滴加溴素,加毕,反应至无溴化氢气体逸出为止。将上述反应液趁热转入热乙醇中,通氨,消除、胺化反应结束析出大量固体。蒸除乙醇使反应液呈糊状,加水,过滤,即得粗品。粗品经乙醇重结晶,活性炭脱色,得到卡巴西平成品。
用途:卡巴西平属二苯并氮杂 类抗癫痫药,具有与苯妥英钠相似的抗癫痫作用。对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型发作也有效。本品抗外周神经痛作用优于苯妥英钠,可用于三叉神经痛和舌咽神经痛。也可用于心律失常及尿崩等症的治疗。小鼠口服LD50为3750mg/kg,大鼠为4025mg/kg。
说明:补充资料仅用于学习参考,请勿用于其它任何用途。
参考词条
2-丙烯酸丁酯与乙烯基苯和N-(羟甲基)-2-甲基-2-丙烯酰胺的聚合物
2-丙烯酸乙酯与N-(丁氧基甲基)-2-丙烯酰胺和苯乙烯的聚合物
2-丙烯酸、2-丙烯酸丁酯、乙烯基苯、2-丙烯酰胺和2-丙烯腈的聚合物
2-丙烯酸丁酯与苯乙烯和N-羟甲基-2-丙烯酰胺的聚合物
2-甲基-2-丙烯酸甲酯与2-丙烯酸丁酯、2-丙烯酸乙酯、N-(羟甲基)-2-丙烯酰胺和2-丙烯酸的聚合物
2-甲基-2-丙烯酸与N-(丁氧基甲基)-2-丙烯酰胺、苯乙烯和2-丙烯酸乙酯的聚合物
2-甲基-2-丙烯酸甲酯与2-丙烯酸丁酯、2-丙烯酸乙酯、N-(羟甲基)-2-丙烯酰胺和2-丙烯腈的聚合物
2-丙烯酸乙酯与N-羟甲基-2-丙烯酰胺和2-丙烯酰胺的聚合物
2-丙烯酸与2-丙烯酸乙酯和N-羟甲基-2-甲基-2-丙烯酰胺的聚合物
2-丙烯酸乙酯与N-(羟甲基)-2-丙烯酰胺的聚合物
2-甲基-2-丙烯酸、2-丙烯酸丁酯、苯乙烯和N-(羟甲基)-2-丙烯酰胺的聚合物
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