补充资料：first pass effect

分子式：
CAS号：

性质：口服某些药物如异丙肾上腺素、吗啡等从小肠吸收后，经门静脉运送到肝后，当即在肝中进行代谢，使一部分药物，失去活性，这即是首过代谢。另一些药物，如氯丙嗪及氯硝安定在小肠中较之在肝中代谢更广泛，所以小肠在首过代谢中也起一定作用。首过代谢有时可以严重影响口服药物的生物利用度。受体的占领学说是1933年提出的，它主要包括以下几个方面：（1）药物与受体的结合和解离是可逆的；（2）受体只有两种状态即自由受体和与药物结合的受体；（3）药物液只有结合与未结合两种状态；（4）受体是独立的等价的；（5）药效E是药物与受体作用达到平衡时测定的。占领学说的发展与改进包括多分子配合及Hill系数，部分激动剂及内在活性和储备受体与缄默受体三个方面。受体的速率学说认为药效与药物实体间的结合及解离速率有关，每一次结合提供了一个量子化的刺激，解离时虽不引起刺激，但为了下一次结合创造了机会，因此结合快解离快的药物是高效的激动剂，结合慢解离慢者是部分激动剂，结合虽快但解离很慢或不易解离者是拮抗剂。速率学说能够解释离体肌肉的收缩现象，但大剂量药物作用的现象难以解释。受体的变构学说认为受体有活化态与失活态两种互变的构态。激活态可与活化态结合，以一定函数关系引起效应，并促进失活态向活化态转化。部分激动剂与活化态及失活态均可结合，变构学说既考虑了药物与受体的占位结合，又考虑了两组构态间4组平衡速率常数的影响，其量效关系虽复杂但确有优点。

说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。